2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 亚型特异性产品:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-125843
    Pomalidomide-PEG1-C2-N3 2271036-44-1 99.91%
    Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解，DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide-PEG1-C2-N3
  • HY-141012
    Thalidomide-O-PEG4-NHS ester 2411681-88-2 98.23%
    Thalidomide-O-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-PEG4-NHS ester
  • HY-130737
    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 2225940-49-6 98.78%
    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid (Example 3) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 可用于 PROTAC 的合成。
    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid
  • HY-131647
    Pomalidomide 4'-PEG5-acid 2139348-63-1
    Pomalidomide 4'-PEG5-acid (Pomalidomide-PEG5-CO2H) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 5 个单元 PEG 的 linker。
    Pomalidomide 4'-PEG5-acid
  • HY-131717
    Thalidomide-NH-CH2-COOH 927670-97-1 98.20%
    Thalidomide-NH-CH2-COOH 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-NH-CH2-COOH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
    Thalidomide-NH-CH2-COOH
  • HY-141015
    Pomalidomide-PEG4-azide 2271036-47-4 99.85%
    Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide-PEG4-azide
  • HY-130798
    (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 2162120-87-6 99.58%
    (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 可用于合成 XY028-133 (HY-129180)。
    (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid
  • HY-75706
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 763111-47-3 99.27%
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种 CRBN 配体，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
    N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib
  • HY-132208
    Pomalidomide 4'-PEG2-azide 2271036-45-2 99.30%
    Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide 4'-PEG2-azide
  • HY-128846A
    Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 2305369-00-8 99.46%
    Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride
  • HY-128767
    VH032-PEG3-acetylene 2098799-80-3 98.14%
    VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    VH032-PEG3-acetylene
  • HY-103604A
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 2010159-57-4 99.51%
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2
  • HY-103602
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride 2097971-11-2 98.20%
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
    (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride
  • HY-126458
    Thalidomide-O-PEG2-propargyl 2098487-52-4 98.26%
    Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker，应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Thalidomide-O-PEG2-propargyl
  • HY-137531
    Pomalidomide-PEG1-C2-COOH 2139348-60-8 99.88%
    Pomalidomide-PEG1-C2-COOH是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。
    Pomalidomide-PEG1-C2-COOH
  • HY-103603
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride 2097973-72-1
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride (VH032-PEG2-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride
  • HY-21930
    Pomalidomide-PEG4-C-COOH 2097938-44-6 99.10%
    Pomalidomide-PEG4-C-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
    Pomalidomide-PEG4-C-COOH
  • HY-126457
    Thalidomide-propargyl 2098487-39-7 99.97%
    Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-propargyl 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成含 IMiD的 PROTAC。Thalidomide-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Thalidomide-propargyl
  • HY-103607
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 1835705-57-1 98.21%
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl (VH032-PEG2-C4-Cl) 由 E3 配体与 13 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl
  • HY-133799
    Pomalidomide-C7-COOH 2225940-51-0 98.07%
    Pomalidomide-C7-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，是 PROTAC BCL-XL 降解剂合成的中间体。
    Pomalidomide-C7-COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison

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